ABSTRACT
The purpose of the present work is to conduct an evaluation of the cytotoxicity of ethanol extracts and the total alkaloid fraction (TAF) from Crotalaria retusa for procyclic promastigotes cells of Leishmania chagasi. The kinetic study of extraction assisted by ultrasound of the total alkaloids present in Crotalaria retusa made it possible the optimization of the extraction parameters. It was evaluated the leishmanicide action of the TAF which did not show toxic activity for cells of the parasite in high concentrations. It was observed a powerful leishmanicide action of the ethanol extracts (10 and 30 percent) after the concentration of 5.6 mg/mL of Crotalaria retusa, and the ethanol present in the extractive solution (10 and 30 percent) in the concentration from 70 and 210 x 10-4 percent, respectively. These results suggest that the cytotoxicity of the ethanol extract of Crotalaria retusa at 10 and 30 percent for cells of Leishmania chagasi, can be associated only to the concentration of the alcohol present in the extract.
O presente trabalho se propõe avaliar a atividade citotóxica do extrato etanólico bruto e da fração dos alcalóides totais (FAT) da planta Crotalaria retusa para células promastigotas metacíclicas de Leishmania chagasi. O estudo da cinética de extração por ultra-som para os alcalóides totais da Crotalaria retusa, tornou possível a otimização dos parâmetros de extração. Foi avaliada a ação leishmanicida da FAT da planta em estudo, a qual não mostrou atividade citotóxica em altas concentrações. Foi observado uma potente ação leishmanicida para os extratos etanólicos (10 e 30 por cento) após a concentração de 5,6 mg/mL de Crotalaria retusa e do etanol presente na solução extrativa (10 e 30 por cento) nas concentrações de 70 e 210 x 10-4 por cento, respectivamente. Estes resultados sugerem a citotoxicidade do extrato etanólico da Crotalaria retusa de 10 a 30 por cento para células de Leishmania chagasi, associada possivelmente à concentração do etanol presente no extrato.
ABSTRACT
The evidence that natural or synthetic drugs can affect the biodistribution of radiopharmaceuticals (radiobiocomplexes) in setting of nuclear medicine clinic is already known. We studied the effect of Paclitaxel, an anti-neoplastic agent for the treatment of solid tumors, on the biodistribution of Na99mTcO4 in female rats. Paclitaxel (1mg/mL/week) was administered into animals in single dose during 3 weeks, with interval of 1 weekamong them. The control group received NaCl 0.9% solutions by the same via. One hour after the last dose, it wasinjected Na99mTcO4 in the animals. The percentage of activity per gram (% ATI/g) and biochemical andhematological determinations were performed. A significant increase were found in alanine aminotransferase,aspartate aminotransferase, glucose and in the %ATI/g of some organs (ovaries, uterus, vagina, breasts, large intestine and liver).These results can be associated, probably, to the capacity of paclitaxel to alter the biodistribution of Na99mTcO4 and the metabolism of glucose and hepatic enzymes.
Já está bem estabelecido na literatura científica que produtos naturais ou sintéticos podem alterar a biodistribuição de radiofármacos. O objetivo desse estudo foi avaliar a influência do paclitaxel, um agente antineoplásico para tratamento de tumores sólidos na biodistribuição do pertecnetato de sódio em ratas Wistar e na determinação de componentes bioquímicos e hematológicos. Paclitaxel, comercialmente conhecido por Taxol®(1mg/mL/semana), foi administrado,intraperitoneamente, nos animais do grupo tratado, em dose única, por 3 semanas, mas com intervalo de uma semana entre elas. O grupo controlerecebeu solução de NaCl 0,9%. Uma hora após a última dose de paclitaxel, os animais receberam 0,1 mL de Na99mTcO4 (3,7MBq) via plexo orbital.O percentual de radioatividade por grama (%ATI/g) e parâmetros laboratoriais foram determinados. Ocorreu um aumento significativo (p<0,05) do %ATI/g nos ovários, útero, vagina, mamas, intestino grosso e fígado. Os níveis de glicose sangüínea e das enzimas hepáticas (ALT e AST) também aumentaram significantemente(p<0,01). Esses resultados podem estar associados, provavelmente, à capacidade do paclitaxel em alterar a biodistribuição do Na99mTcO4 e ometabolismo da glicose e de enzimas hepáticas.